Biszfoszfonát gyógyszerek csontritkulás ellen

Legfontosabb Elmozdulások

Annak ellenére, hogy az emberek mindenkor osteoporosisban szenvedtek, ezt a betegséget először csak 1925-ben írták le. Előfordulásának mechanizmusát azonban további 40 évig, egészen 1965-ig nem sikerült kideríteni, amikor Robert Heaney elemezte az oszteoporózis kialakulásának lehetséges módjait. A csontsűrűség ritkaságának természetét magyarázó modern elmélet alapítója William Albright, aki 1984-ben javasolta..

Az oszteoporózis kezelésében a biszfoszfonátok a választott gyógyszerek, amelyeket a betegség fő terápiájaként írnak fel. Olyan szerek közé tartoznak, amelyek lelassíthatják, sőt megállíthatják a csonttömeg csökkenését, amelyet nemzetközi klinikai vizsgálatok többször is bizonyítottak. Ezenkívül a biszfoszfonátok olyan patológiákra történő alkalmazása, amelyek csontok törékenységével járnak, jelentősen csökkentheti a törések kockázatát..

Mik azok a biszfoszfonátok

Az emberi test csontszerkezetei folyamatosan megújulnak, miközben az önszabályozást kétféle sejt támogatja. Az oszteoblasztok (görögből lefordítva - hajtás, hajtás) a csontszövet új sejtjei, amelyek elpusztult és regeneráló területeken találhatók. Az oszteoblasztok a fiatal fejlődő csontot folyamatos réteggel borítják.

Az osteoclastok eltávolítják a csontsejteket az ásványi anyagok oldásával és a kollagén lebontásával. Normális esetben az oszteoklasztok számát önpusztításuk szabályozza, de a testben fellépő különböző kudarcokkal a homeosztázis megszakad és lelassul - ennek eredményeként az oszteoklasztok kezdenek érvényesülni az oszteoblasztok felett.

A biszfoszfátok hatása a homeosztázis (önszabályozás) stabilizálására, a helyreállítás és a pusztulás normális arányának helyreállítására irányul. Lenyeléskor ezek a gyógyszerek a kalcium-anyagcsere természetes szabályozóinak strukturális analógjaiként működnek, és hozzájárulnak a kalcium sejtekben való visszatartásához. Ezenkívül a biszfoszfonátok és a kalcium kémiai reakcióinak eredményeként megakadályozzák a kalcium sók lerakódását az ízületekben és a lágy szövetekben..

A gyógyszer bevétele után a hatóanyag molekulái kötődnek a kalciumionokhoz, és behatolnak a csontszövetbe, ahol felhalmozódnak. Ennek eredményeként az oszteoklasztok aktivitása elnyomódik, és a homeosztázis normalizálódik - emiatt a csontok ásványi sűrűsége és önmaguk gyógyulási képessége megmarad..

Típusok és osztályozás

A gyógyszerek két PO3 foszfonát alapján készülnek, és nitrogén atomokkal kiegészíthetők. Különböző módon hatnak, de ugyanazzal az eredménnyel - az oszteoklaszt sejtek megsemmisítésével. A nitrogénmentes biszfoszfonátok az első generációs gyógyszerekhez tartoznak, később nitrogéntartalmú gyógyszereket kezdtek előállítani. A modern gyógyszereket ibandronsav és zoledronsavak alapján állítják elő, de tömegeloszlásuk még nem történt meg..

Az első generációs nitrogénmentes termékek listája a következő gyógyszereket tartalmazza:

  • Tiludronát (Skelid);
  • Nátrium-etidronát (Phospotech, Ksidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Jelenleg a nitrogén tartalmú biszfoszfonátokat használják leggyakrabban csontritkulás esetén:

  • Zoledronsav - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronsav - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsav - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

A csontritkulás biszfoszfonátokkal történő sikeres kezelésének kulcsa az időben történő elkezdés, mivel a betegség megelőzése mindig könnyebb, mint a gyógyítás. Ezért fontos szerepet kapnak a megelőző vizsgálatok és a BP kijelölése a csontritkulás és a törések fokozott kockázatának kitett csoportba tartozó betegek számára..

Kik vannak kijelölve

A csontritkulás BF-kezeléssel történő kezelése mindig egyedi, a beteg vizsgálatának eredményeitől függ. Egészen a közelmúltig denzitometriás mutatókat alkalmaztak a gyógyszerek felírására. Az Egészségügyi Világszervezet kidolgozta a posztmenopauzás nők oszteoporózisának osztályozását, amely szerint a biszfoszfonátok alkalmazásának javallata a T index -2,5-ig és alá csökkenése..

Később az Országos Osteoporosis Alapítvány kibővítette az indikációkat az alábbiak hozzáadásával:

  • a combnyak vagy csigolyák törése, klinikailag vagy morfológiailag azonosítva;
  • az oszteoporózisra jellemző törések, amelyek korábban a csökkent csonttömeg hátterében fordultak elő, -1-nél
  • a T-index csökkenése -2,5-re és alá, feltéve, hogy nincs másodlagos OP;
  • csontritkulás magas kockázatú betegeknél ágyas betegeknél és hormonális kezelésben részesülő betegeknél.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket aminobiszfozonátoknak nevezik, és a leghatékonyabbak a csontritkulás ellen.

Zoledronsav

A zoledronsav alapú készítmények számos kereskedelmi névvel rendelkeznek, és szelektíven hatnak a csontszövetre, gátolják az oszteoklasztok aktivitását. Ennek az anyagnak az az előnye, hogy nincs negatív hatás a csontok kialakulására, mineralizálódására és erejére..

A zoledronát alkalmazása során a kalcium felszabadul a csontszövetből, és helyreállnak a sérült területek. A gyógyszert intravénás infúzióban adják lassú beadás céljából. A terápiás rend az osteoporosis mértékétől függ, de a maximális hatás elérése érdekében az első és a második infúzió közötti időtartam nem lehet kevesebb, mint 7 nap.

Ibandronsav

Az ibandronsav a csontreszorpció gátlója, elsősorban a posztmenopauzás osteoporosis kezelésében alkalmazzák. Adagolható tabletták formájában vagy intravénásan. A tablettákat fél órával étkezés és más gyógyszerek előtt kell bevenni..

A gyógyszer bevétele után ajánlott egy órán át függőlegesen maradni. Azoknál a betegeknél, akiknél a nyelőcső elváltozása késlelteti a kiürülését, az ibandronsavval ellátott gyógyszereket intravénásan és csak kórházi körülmények között adják be..

Alendronsav

Az alendronsav csökkenti az oszteoklaszt aktivitását és növeli az ásványi sűrűséget az új sejtképződés elősegítésével. A gyógyszerek fő hatóanyaga az alendronát-nátrium-trihidrát. A leghíresebb gyógyszer ebben a csoportban az Alendronate, amelyet tabletta formájában állítanak elő.

Az alendronát tablettákat naponta egyszer kell bevenni, 2 órával a reggeli előtt. Megengedett a gyógyszer bevétele étkezés után, de legkorábban 2 órával később. Amikor bejut a testbe, az alendronát körülbelül 80% -a kötődik a vérfehérjékhez, és egyenletesen oszlik el a lágy szövetekben, majd a csontokban, ahol felhalmozódik. Az alendronát-nátrium koncentrációja a vérben gyorsan csökken, és az anyag átjut a csontszövetbe.

Az ajánlott adag napi 10 mg vagy hetente 70 mg. Az Alendronate alkalmazása hatékony a nők (posztmenopauzás nők) és a férfiak osteoporosisában, valamint a kortikoszteroidokkal végzett kezelés eredményeként a csontsűrűség csökkentésében..

Használati útmutató

Fontos tudni, hogy a csontritkulás kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat csak orvos írja fel, az öngyógyítás ebben az esetben elfogadhatatlan és helyrehozhatatlan egészségkárosodást okozhat. A BF részét képező gyógyszerek mellékhatásokat okozhatnak, ezért helyesen kell őket bevenni.

A gyógyszereket reggel éhgyomorra, harapás nélkül, sok tiszta víz megrágása és ivása nélkül veszik be. A kávé, a gyümölcslevek és a tejitalok csaknem a felére csökkentik a gyógyszerek hatékonyságát. A tabletták bevétele után legalább egy órán keresztül függőleges helyzetben kell maradni, hogy elkerülhető legyen a nyelőcső és a gyomor nyálkahártyájára gyakorolt ​​traumás hatás..

A biszfoszfonátokkal párhuzamosan ajánlott kalciumot és / vagy D-vitamint szedni, de emlékeznie kell a különböző gyógyszerek szedése közötti körülbelül 2-3 órás intervallumra. A BP intravénás beadását lassan, csepegtető módszerrel, több órán keresztül végezzük. A túl gyors beadás akut veseelégtelenséget okozhat, különösen veszélyes hypercalcaemia jelenlétében.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A biszfoszfonátok alkalmazásának ellenjavallatai:

  • terhesség és szoptatás;
  • életkor 18 évig;
  • a gyomor-bél traktus betegségeinek súlyosbodása;
  • veseelégtelenség;
  • egyéni intolerancia.

Az adagolási rend és az adagolási rend betartása mellett is előfordulhatnak gyógyszerek mellékhatásai. Leggyakrabban a következőket jegyzik meg:

  • gyomorhurut és gyomorvérzés, gyomorfájdalom és dyspeptikus tünetek (puffadás, székrekedés);
  • periodikus ízületi, izom- és fejfájás;
  • hipokalcémia;
  • allergiás reakciók;
  • károsodott vese- és májfunkció hosszan tartó használat esetén.

A legsúlyosabb következmények a fibrilláció (a szívritmus deszinkronizációja), az állkapocs osteonecrosisa és a csípő subtrochanterikus törése. Az ilyen szövődmények kockázata jelentősen csökken az alapos vizsgálaton alapuló, jól megtervezett terápiás sémával.

Gyógyszerkompatibilitás

A gyógyszerkölcsönhatások jellemzői a következők:

  • nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinálva a BP növeli a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájának irritáló hatását;
  • a BP és a hurok diuretikumok kombinációja jelentősen megnöveli a hipokalcemia és a hypomagnesemia kialakulásának kockázatát - a szervezetben a kalcium és a magnézium szintje meredeken csökken;
  • az aminoglikozid csoportba tartozó antibakteriális szerek fokozzák a biszfoszfonátok vesére gyakorolt ​​toxikus hatását.

Egyszerű biszfoszfonátok

Az egyszerű biszfozonátok olyan gyógyszerek, amelyek nem tartalmaznak nitrogént: Etidronát, Tiludronát és Klodronát. Az alapok a BP első generációjához tartoznak, és intracelluláris anyagcserén mennek keresztül az adenozin-trifoszforsav (ATP) részvételével. Ez a sav a sejtek fő energiaforrása. A nitrogénmentes biszfoszfonátok gátolják az ATP-függő sejtenzimek termelését, ami az oszteoklasztok halálához vezet.

A tiludronát 400 mg-os tablettákban kapható, amelyeket naponta három hónaponként, félévente szednek csontritkulás esetén. A recepciót 2 órával étkezés előtt vagy 2 órával azután végzik.

A klodronát jelentősen lelassítja a csontreszorpciót, fájdalomcsillapító hatású és csökkenti a törések kockázatát. Osteoporosisra, rosszindulatú csontáttétekre írják fel (fő indikáció). Kapható kapszulákban orális beadásra és ampullákban intravénás injekcióhoz. A 800 mg-os tabletta két részre osztható a nyelés megkönnyítése érdekében, de egyszerre kell bevenni. Az ampullák tartalmát 500 ml sóoldattal vagy 5% -os glükózzal előkeverjük.

Az etidronát szedésének javallata a kalcium-anyagcsere, az oszteoporózis és a csontdisztrófia megsértése. A gyógyszer tabletta és ampulla formájában kapható. Ez egyike azon kevés gyógymódoknak, amelyek gyermekkorban alkalmazhatók..

Az etidronátot általában kalcium, D-vitamin és magnézium-kiegészítőkkel együtt adják. A felhasználás javallata oszteoporózis és a csonttömeg csökkenése a rheumatoid arthritis hátterében. Osteoporosis esetén a terápiás tanfolyam két-három hónapig tart, másfél hónap után megismétlődik. Az adagot a beteg súlya szerint számítják - 5-7 mg / kg.

A csont ásványi sűrűségének csökkenése esetén a reumás ízületi gyulladásban az Etidronátot 5-10 mg / kg dózisban írják fel, és legalább egy évig itatják. A gyógyszeres kezelés során ajánlott elegendő mennyiségű kalciumtartalmú ételt fogyasztani.

A csontritkulás kezelése integrált megközelítést igényel, és több gyógyszercsoportot foglal magában. Azonban messze a biszfoszfonátokat írják fel. Fogadásuk nemcsak lassíthatja a csontszövet felszívódását, de megállíthatja a kóros folyamatot is..

A biszfoszfonátok csontritkulás esetén történő alkalmazásának fajtái és szabályai

Működési elve

A csontszövet három típusú sejtet tartalmaz: osteocytákat, osteoblastokat és osteoclastokat. Az osteoclast sejtek reszorpciót (roncsolást) végeznek a régi vagy elhalt sejtekben. Az osteoblastok fiatal csontszöveti sejtek, amelyek szintetizálják a sejtek közötti anyagot. Fokozatosan a sejtközi anyag teljesen "befalazta" az oszteoblasztokat, és oszteocitákká válnak.

A csontritkulás egyensúlyhiányt vezet be az oszteoklasztok és az oszteoblasztok munkája között. A reszorpciós folyamatok kezdik meghaladni az új csontszövet szintézisét. A folyamat fokozatosan felgyorsul, a csontok törékennyé válnak, könnyen eltörnek.

Videó "Mi a biszfoszfonát és mit nem kombinálnak"

Ebben a videóban egy szakértő elmondja, hogyan kell helyesen bevenni a biszfoszfonátokat..

Az akció jellemzői

A gyógyszerek csoportja azért kapta ezt a nevet, mert molekuláris képlete két foszfonátot tartalmaz - szerves vegyületeket, amelyek foszforral telítettek. A foszfonátmolekulák kötődnek a kalciumionokhoz, és "vezetőként" továbbítják a csontszövetekhez, felhalmozódva bennük. Így a biszfoszfonátok megakadályozzák a vér kalciumszintjének növekedését, és hozzájárulnak annak felhalmozódásához a gerinc csontjaiban és más, a kóros folyamatra hajlamos csontszövetekben..

E gyógyszercsoport másik klinikai hatása a csontreszorpciós folyamatok osteoclastok általi elnyomása. A gyógyszerek közvetlenül befolyásolhatják az oszteoklasztokat, gátolva azok növekedését és hatását, vagy közvetett módon - kötődhetnek a hidroxi-apatithoz.

A csontokra gyakorolt ​​pozitív hatás ellenére ez a gyógyszercsoport negatívan hat a testre is. A gyógyszerek mellékhatásainak felsorolása a következő:

  • mérgező vesekárosodás, mivel a gyógyszerek a vizeletrendszeren keresztül választódnak ki;
  • ritkán vezetnek látási problémákhoz;
  • a tachycardia, aritmiák lehetséges támadásai;
  • irritálja a gyomor-bél nyálkahártyáját, hosszantartó használat esetén gyakran hányingert, hányást, hasmenést, székrekedést okoznak;
  • étvágytalanság, savízlés van a szájban;
  • allergiás reakciók kiütés, bőrpír, viszketés formájában.

Osztályozás és típusok

Az e csoportba tartozó összes gyógyszer két típusra oszlik:

  • egyszerű (nitrogént nem tartalmaz);
  • aminobiszfoszfonátok (nitrogént tartalmaznak).

Nitrogénmentes

Ebben a csoportban a leggyakoribb gyógyszerek a következők:

  1. "Etidronát". A rákot kísérő gyógyszer a csontok csontritkulásában. Széles körben használják Paget-kór (az emlőrák egyik változata) esetén is. A gyógyszert D-vitaminnal és kalciumkészítményekkel együtt írják fel.
  2. "Clodronate". Megakadályozza az oszteolízist és segít csökkenteni a vér kalciumszintjét. Nőknél az elsődleges emlőrák csontáttéteinek megelőzésére is alkalmazzák. Felhívjuk figyelmét, hogy ezt a gyógyszert nem szabad kétértékű kationokat (ásványvíz, tej) tartalmazó folyadékkal együtt bevenni..
  3. "Tiludronát". Elősegíti a csontok erősödését és mineralizációját a foszfor és a kalcium felhalmozódása miatt. A gyógyszer gyermekeknél ellenjavallt. Alacsony csontmineralizáció, Paget-kór esetén írják fel.

Nitrogéntartalmú

E csoport közül a következő gyógyszerek a legismertebbek:

  1. "Alendronát-nátrium". Ez egy nem hormonális szer, amely megakadályozza a csontok felszívódását, és aktiválja az oszteoblasztok növekedését is, normalizálja a csontanyagcserét. Postmenopauzás nőknél, csontok patológiás törékenységével járó csontritkulás esetén ajánlott a csontszövet metasztázisának, valamint a hypercalcaemia megelőzésére.
  2. Zoledronát. A gyógyszer szelektív aktivitással rendelkezik a csontszövethez képest, mivel hasonló szerkezetű. Elnyomja az osteoclastok aktivitását anélkül, hogy befolyásolná az ásványi anyagok cseréjét a csontban. Progresszív osteoporosis esetén írják fel.
  3. Ibandronat. Csökkenti az osteoclastok aktivitását is. Postmenopauzás nőknél csontok csontritkulásának kezelésére és megelőzésére használják, csontszövetet áttétes tumorral és a kapcsolódó hypercalcaemiával..

Ellenjavallatok

A biszfoszfonátok csak orvos tanácsára engedélyezettek. Ezeknek a gyógyszereknek egy csoportja nagyon kellemetlen következményekhez vezethet, és meglehetősen súlyos mellékhatásokkal járhat, ezért szigorúan tilos ezeket a gyógyszereket önmagukban terápiásként és megelőzésként használni..

  • terhesség alatt;
  • szoptatáskor;
  • a vizeletrendszer funkcióinak megsértésével;
  • gyógyszerekkel szembeni allergiás reakciókkal;
  • egyéni intoleranciával.

Biszfoszfonátokkal történő kezelés csontritkulás esetén: gyógyszerek típusai és felhasználása

A huszonegyedik század nemcsak a technológiai fejlődést hozta el, hanem számos hasznos felfedezést is számos területen, amelyek segítenek megmenteni és megkönnyíteni az emberek életét. Az orvostudomány híres az ilyen felfedezésekről..

Ma egy olyan veszélyes betegséget, mint az oszteoporózis, amely korábban sok embert korai fogyatékossághoz vezetett, a biszfoszfonátcsoport legújabb gyógyszerei sikeresen korrigálják..

A csontritkulás mint csontbetegség

A csontritkulás olyan kóros állapot, amelyben a csontszövet fokozatosan vékonyodik és kevésbé sűrűsödik, ami a csontok szilárdságának csökkenését és a törésre való hajlamuk növekedését vonja maga után..

A betegség első szakaszát enyhe erővesztésnek, osteopéniának nevezik, majd előrehalad és a csontváz rendellenesen törékennyé, porózussá válik, ezért könnyen ki van téve mechanikai stressznek és megsérül. Az oszteoporózis gyakori csonttörésekhez vezet, még kisebb esések és dudorok esetén is.

A csontváz fő alkotóelemei, amelyek felelősek a csontok szilárdságáért:

  • fehérje;
  • kollagén;
  • kalcium.

Ha ezeket az anyagokat kimossák, az egyensúly megzavarodik, és megnő a sérülések kockázata, például repedések - a medence csontjának törése; pusztulás - törés a csigolyák összenyomódása miatt.

Vannak esetek, amikor a betegek sokáig nincsenek tisztában a betegség jelenlétével. A betegség a nőknél a posztmenopauzális időszakban gyakran előrehalad.

A következő jelek utalhatnak csontritkulásra:

  • a sérülés helyén lokalizált állandó fájdalom;
  • gerincferdülés, károsodott testtartás;
  • csökkent növekedés;
  • a gyenge hatásból eredő gyakori törések elsősorban a bordákban, a csuklóban, a medencében, a gerincben, a lábakban, a coxartrózisban fordulnak elő;
  • a csontkárosodás lassú gyógyulása.

A gyógyszer-biszfoszfonátok csoportja

A biszfoszfonátok egy csoportja a gyógyszereknek, amelyek megakadályozzák a csontvékonyodást. Ez a gyógyszerosztály két foszfanát összetételének tartalma miatt kapta a nevet. A csontokban megállítják a hidroxiapatit, a csontok fő ásványi összetevőjének lebomlását..

A fő előny a gyógyszerek biztonságos szelektív hatása, amely miatt a kalciumionok csak a csontvázban halmozódnak fel. Ez a képesség határozza meg ennek az anyagcsoportnak az osteoporosis kezelésében történő alkalmazásának hatékonyságát..

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa vagy a kezelés előnyei

A biszfoszfonát formula két szerves foszforvegyületből áll, kezelésük előnye:

  • Miután elkezdte szedni a tablettákat, ezek az anyagok belépnek a csontok szerkezetébe és kölcsönhatásba lépnek a kalciummal, a gyógyszerek használata során bent tartják az elemet, és hozzájárulnak a csontokban való felhalmozódásához, ezáltal növelve az erőt.
  • A vázba behatolva a biszfoszfanátok elpusztítják az oszteoklasztok funkcionalitását. Normál állapotban ezek a sejtek felelősek a régi csontszerkezet felszívódásáért, és együttműködnek az oszteoblasztokkal, amelyek feladata új csontszövet kialakítása.
  • A csontritkulás állapotában ez a kapcsolat megszakad, aminek következtében a csontváz porózussá, áteresztővé és törékennyé válik..
  • Biszfoszfonátok alkalmazásakor az utóbbiak aktivitása csökken, a növekedés lelassul, és felgyorsul az önpusztulás folyamata. A terápia célja a csontok megerősítése és a elvékonyodott területek helyreállítása.

A biszfoszfonátok összehasonlító aktivitását az alábbi táblázat mutatja..

TevékenységBiszfoszfonátok
× 1Etidronát (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronát (csontváz)
× 100Pamidronát (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronát (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta)

Elemzések és indikációk a biszfoszfonátok kinevezéséhez

Az oszteoporózis kezelésére a biszfoszfonátokat írják fel első és fő gyógymódként. Az orvos kinevezésére elkezdi kitölteni a kórtörténetet, és az első dolog, hogy felmérést végez. Fontos meghatározni a betegség okát. Mivel a terápia része a provokáló faktor kiküszöbölése.

A kinevezés indikációi

A csontritkulást általában a következők okozzák:

  • a gyomor-bél traktusban fellépő rendellenességek, amelyek a Ca felszívódásához kapcsolódnak, kiegyensúlyozatlan étrend, amelyben nagyon hiányoznak a kalciumot tartalmazó termékek;
  • a D-vitamin hiánya a szervezetben;
  • az endokrin rendszer betegségei és a korai menopauza kialakulása;
  • alacsony testtömeg-arány vagy túlsúly, ülő életmód;
  • krónikus és szerzett csontvázhibák, csontszöveti nekrózis az onkológiában;
  • a hormonális gyógyszerek hosszan tartó használata;
  • törés utáni hosszú gyógyulási időszak.

Elemzések és kutatások

Osteoporosis gyanúja esetén a következő vizsgálatokat írják elő:

  • denzitometria - ultrahang vagy röntgensugárzás;
  • a csontváz radioizotópos letapogatása;
  • trepanobiopszia - olyan eljárás, amelyben a csontszövet részecskéjét az érintett területről veszik;
  • a pajzsmirigy enzimek szintjének meghatározása.

Ezenkívül tanulmányokat írnak elő a biszfoszfonátok kinevezésére. A vérvizsgálat lehetővé teszi a kalcium-foszfor anyagcsere értékelését.

A vért egy vénából veszik, amely után elkezdik tanulmányozni a paraméterek listáját:

  • Az oszteokalcin a fő kollagén anyag, amelynek magas szintje egy betegség jelenlétére utal.
  • A túlzott szervetlen foszfor megsértését jelzi.
  • A kalcium a csontszövet fő eleme, ha térfogata meghaladja a normálist, akkor a páciens hiperparatireoidizmusban szenved, ha a tartalom kisebb, akkor ez az angolkór vagy az osteomalacia megnyilvánulása..
  • A D-Cross Laps marker a lebontható anyagok térfogatát mutatja, a megnövekedett szint az osteopathia és az osteoporosis jele.
  • Az alkalikus foszfatáz enzim a normatív mutatókat meghaladó értékben a csont rendellenességeit jelzi.

A vizeletvizsgálat segíthet a szervetlen foszfor és a DPID azonosításában. A felesleg a D-vitamin, az angolkó, a vesében lévő sók feleslegét, a törést jelzi. A csökkenés az atrófiás folyamatok, a másodlagos elváltozások vagy az akromegália jelenlétét és a biszfoszfonátok bevitelének szükségességét jelzi..

Ezeknek az elemzéseknek a lényege, hogy meghatározzuk a csontok anyagcseréjét, a vér endokrin mirigyeinek hormonszintjét és meghatározzuk a csont mikroelemeinek térfogatát a beteg vizeletében..

Az orvos teszteket ír elő a biszfoszfonátok kinevezésére, a densitometria eredményei, panaszok, tünetek és a betegség megnyilvánulásai szerint. A biokémiai vizsgálatok az egyik leginformatívabb módszer a diagnosztikára és a terápiás hatások ellenőrzésére..

A biszfoszfonátok típusai vagy osztályozása

A biszfoszfonátoknak két fő csoportja van, amelyek eltérően hatnak az oszteoklasztokra:

  • első generáció - nitrogénmentes;
  • második generációs (új) nitrogéntartalmú.

Első generáció - nitrogénmentes

Ezeket a gyógyszereket oldatok formájában állítják elő és alkalmazzák intravénás és intramuszkuláris injekciókhoz és orális beadáshoz, valamint tabletták formájában. A farmakológia az analógok széles listáját kínálja. A biszfoszfonátok bevitelét kalciummal, magnéziummal és D-vitaminnal ajánlott kísérni.

A dinátrium-tiludronát tabletta részt vesz a csont szerkezetének mineralizációjában, növeli annak sűrűségét és szilárdságát. Elősegíti a foszfor és a kalcium felhalmozódását, lelassítja az oszteoblasztok munkáját. A Skelid gyógyszer tabletta formájában kapható, az ár 450-600 rubel csomagonként.

Az etidronátot főleg posztmenopauzás nőknél alkalmazzák, rákmetasztázisok kezelésében is alkalmazzák, elősegíti a csontszövet helyreállítását és fenntartását:

  • Foszfát oldat formájában. A költség körülbelül 800 rubel.
  • Ksidiphon - megoldás formájában. Az ár 550 - 760 rubel.
  • Ksikrem - krém formájában. Az ár 480 és 535 rubel között mozog.

A klodronsav javítja a foszfor és a kalcium kölcsönhatását, erősíti a csontokat, megállítja a pusztulást és felgyorsítja a regenerációt:

  • Sindronat - tabletta. Ár 2000 és 10000 rubel között.
  • Clodronate kapszula. A költség 3500 rubel.
  • Difoszfonális - kapszulák. Ár 4 150 rubeltől.
  • Bonefos - ára 4750 és 7500 rubel között van.

Második generáció - nitrogéntartalmú vagy amino-biszfoszfonátok

A modern biszfoszfonátok a következő összetételben különböznek elődeiktől.

Az ibandronát sav a gyógyszeripar által nem is olyan régen kiadott legújabb fejlesztés:

  • Ibandronát - Teva - 3 db 150 mg-os tabletta. Költségek 1590 rubeltől.
  • Bonviva - 1 fecskendő 3 ml oldattal. Költségek 4960 rubeltől.
  • Bondronat - 28 db 50 mg-os tabletta, 1 db 2 ml-es injekció. Költsége 5350 rubel.
  • Ibandronsav por injekcióhoz. Költsége 1500 rubel.

A zoledronsavat szelektív hatás jellemzi, amely hatással van a csontszövetre, daganatellenes tulajdonságú, ez az anyag megtalálható az ilyen készítményekben:

  • Zometa - injekciós palackok. Költsége 10100 rubel.
  • Zoledronate Teva - injekció formájában. Költsége 1190 rubel.
  • Resorba - injekciók formájában. Költsége 5960 rubel.
  • Az Aklasta injekcióban van. Költsége 3850 rubel.

Az alendronát-nátrium a csontanyagcsere nem szteroid szabályozója, amely biztosítja a csontváz helyes fejlődését, analógjai:

  • Alendronát - tabletta. Költsége 300-500 rubel.
  • Fosamax - tablettákban. Költsége 500 rubel.
  • Tevanat - tabletták. Költsége 890 rubel.
  • Osterepar - tablettákban. Költsége 380 rubel.

Hatékonyságvizsgálatok

Tanulmányok kimutatták, hogy a biszfoszfonátok hosszú távú alkalmazása erősíti a csontokat és csökkenti a törések kockázatát.

Ez a táblázat összehasonlítja a biszfoszfonátok klinikai hatékonyságát az oszteoporotikus törések megelőzésében..

Klinikai kutatásA betegek számaBiszfoszfonát és az alkalmazás időtartamaCsigolyasérülések kockázatának csökkentéseMás csontok károsodásának valószínűségének csökkentése
VERT-NA (16)2458Risedronát (5 mg / nap) 3 év4139
VERT-MN (27)1226Risedronát (5 mg / nap) 3 év4933
FIT I (4)2027Alendronát (5 mg / nap) 2 év, (10 mg / nap) 1 év4720
FIT II (10)4272Alendronát (5 mg / nap) 2 év, (10 mg / nap) 1 év44.12.
Csont (8, 26)2946Ibandronát, 3 év6260

Denoszumab gyógyszer

A denosumab teljes egészében emberi antitestekből (lgG2) készült gyógyszer, amelyet biszfoszfonátok helyett alkalmaznak. Ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa az a képesség, hogy gátolja az oszteoklasztok funkcionalitását, amelyek elpusztítják a csontok régi szerkezetét..

Denoszumab alapú gyógyszerek:

  • Erősebbé teszi a csontvázat, növeli a sűrűséget, ezáltal megvédi a csontokat a törésektől. Prolia néven gyártják, Puerto Rico államban, a gyógyszer átlagos költsége Oroszországban 15 580 rubel.
  • A kezelést oldat injektálásával végezzük a bőr alatt a comb és a has területén, a tanfolyam félévente egyszer.
  • Akkor alkalmazzák, ha nagy a törések kockázata, olyan esetekben, amikor más eszközök használata lehetetlen..

A biszfoszfonátok használatára vonatkozó utasítások

A biszfoszfonátok szedésére nincsenek külön szabályok, vannak általános ajánlások, amelyeket be kell tartani. Ellenkező esetben a kapott kezelési eredmény eltérhet a vártól, és fennáll a nem kívánt reakciók kockázata is a szervezetben..

A hivatalos utasítások szerint a biszfoszfonátokat az alábbiak szerint kell használni:

  • A biszfoszfonátokat éhgyomorra kell fogyasztani, legkésőbb fél órával étkezés előtt..
  • A gyomor nyálkahártyájának esetleges károsodásának elkerülése érdekében a gyógyszer bevétele után egy ideig vízszintes helyzetben kell lennie, ennek az állapotnak a figyelmen kívül hagyása refluxhoz vezet..
  • Igya a gyógyszert sok vízzel.
  • Képzett szakembernek injekciókat kell adnia biszfoszfonát oldatokkal..

A biszfoszfonátokra vonatkozó részletesebb információkért forduljon orvosához, a szedés általános szabályait a gyógyszerre vonatkozó utasítások is tartalmazzák..

Ellenjavallatok

Minden gyógyszer ellenjavallattal rendelkezik, a biszfoszfonátok sem kivételek, el kell hagynia a biszfoszfonátok alkalmazását, vagy figyelni kell azok használatára a következő esetekben:

  • a gyomor-bélrendszeri betegségek súlyosbodása, hajlam a gyomorhurutra;
  • a terhesség és a szoptatás, valamint a gyermekkor és a serdülőkor időszaka;
  • veseelégtelenség;
  • a nyombél hibás működése, gyomorfekély;
  • a nyelés diszfunkciója, a nyelőcső átjárhatóságának megzavarása;
  • alacsony vér kalciumszint;
  • a D-vitamin hiánya a szervezetben.

Mellékhatások

A beteg testének ártalma vagy a biszfoszfonátok mellékhatásai a következők:

  • a gyomor nyálkahártyájának gyulladása és vérzés a gyomor-bél traktusban, a nyombél irritációja;
  • hányinger és hányás, hasi fájdalom, puffadás és gázképződés, székrekedés;
  • migrén és fájdalom az izmokban és az ízületekben;
  • akut vese- és májelégtelenség;
  • a vér kalciumtartalmának csökkenése;
  • allergiás reakciók.

Kompatibilitás más anyagokkal

A biszfoszfonátok és a gyógyszerek kompatibilitása:

  • A nem hormonális gyulladáscsökkentő tabletták növelik az emésztőrendszeri irritáció és vérzés valószínűségét.
  • A hurok diuretikumok alacsony magnézium- és kalciumszintet okozhatnak a vérben.
  • Az aminoglikódok fokozzák a májra és a vesére gyakorolt ​​toxikus hatást.
  • Az alkoholos termékek biszfoszfonátokkal kombinálva fenyegetik a szövődmények kialakulását.

Osteoporosis kezelése biszfoszfonátok nélkül

Az osteoporosis terápia fő célja a csontszövet pusztulásának csökkentése és helyreállításának fokozása:

  • A kezeléshez hormonális készítményeket, vitamin- és ásványi anyag komplexeket, kalcitonint használnak.
  • A csontszerkezet növekedésének fokozása érdekében bioflavonoidok, kalcium D3, stroncium és fluor vegyületek ajánlottak. Blokkolja a csontváz kalcitonin és ösztrogének pusztulását.
  • A hormonális gyógyszereket egyedileg választják ki, figyelembe véve a beteg nemét, életkorát és jellemzőit.
  • További támogató intézkedésekként terápiás gyakorlatokat és speciális étrendet írnak elő, beleértve a kalciumot, foszfort és D-vitamint tartalmazó ételeket.

Dr. Myasnikov a biofoszfonátokról

Dr. Alexander Myasnikov megerősíti a biszfoszfonátok hatékonyságát az oszteoporózis kezelésében, és tanácsot ad azok használatára betegség esetén. Segítenek a csontok megerősítésében, gátolják azok pusztulását, de támogatni kell a kezelést a kalcium tabletták formájában történő felhasználásával, valamint étellel..

Biszfoszfonátok csontritkulás esetén: A hatékony gyógyszerek listája

A biszfoszfonátok az osteoporosis terápia fontos részét képezik, mert felére csökkentik a szövődmények kockázatát. De ezeknek a gyógyszereknek vannak előnyei és hátrányai is, amelyeket ismernie kell a kezelés előtt..

A cselekvés mechanizmusa

A biszfoszfonátok 2 foszfonátot tartalmaznak (foszfort tartalmazó szerves vegyületek). Megkötik a kalciumot és behatolnak a csontba. Hajlamosak a csontban felhalmozódni.

Ezen alapok fontos jellemzője, hogy megakadályozzák a roncsoló anyagok csontba jutását, ezért megakadályozzák annak károsodását. Gátolják az osteoclastok romboló hatását és elősegítik az osteoblastok növekedését, amelyek részt vesznek az új csontszövet kialakulásában. Ennek eredményeként a csontok megerősödnek, gyorsabban helyreállnak..

Osztályozás

Az oszteoporózis kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat 2 csoportra osztják:

  • nitrogént tartalmaz;
  • nem tartalmaz nitrogént vagy egyszerű biszfoszfonátokat.

A nitrogéntartalmú gyógyszerek a második és harmadik generációs gyógyszerek. Hatékonyabbak és jobbak, mint az egyszerű biszfoszfonátok. Például a tilodronát gyógyszerek csak Paget-betegség esetén hatékonyak.

A "nitrogént tartalmazó biszfoszfonátok" csoportba tartozó, csontritkulás kezelésére szolgáló gyógyszerek neve:

  • Zoledronsav termékek. Ez a Zometa, a Zoledronate. Hatásosak a csontritkulás súlyos, progresszív formáiban. A gyógyszereknek tumorellenes hatása is van, szelektíven hatnak a csontszövetre, összetételükben hasonlóak a csontrácshoz.
  • Ibandronát sav gyógyszerek. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek neve Ibandronate, Bonviva, Bondronat. A gyógymódok a menopauza idején a nők számára a legalkalmasabbak. Csökkentik a csontritkulás és a kóros törések valószínűségét. A gyógyszerek kifejezett terápiás hatást mutatnak metasztázisokban.
  • A nátrium-alendronát alapú szerek. A biszfoszfonátok e csoportjának népszerű gyógyszerei a Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Helyreállítják a csont szerkezetét és normalizálják az anyagcsere folyamatokat, alkalmasak férfiak és nők számára. Leghatékonyabb a szenilis csontritkulás, Paget-kór és rosszindulatú hiperkalcémia esetén.
  • Risedronát. A népszerű gyógyszerek az Actonel, Rizarteva, Rizendros. Hatékony osteitis deformans esetén.

Az oszteoporózis kezelésére szolgáló biszfoszfonátok tabletták és injekciós oldatok formájában kerülnek forgalomba. A kezelésre szánt gyógyszert a beteg számára egyedileg választják ki.

A csontritkuláshoz tartozó egyszerű biszfoszfonátok osztályába tartozó gyógyszerek listája:

  • Csontváz.
  • Phosphotex.
  • Xidiphon.
  • Pleostat.
  • Didronel.
  • Klobir.
  • Lodronath.
  • Bonefos.

A hatóanyag lehet tiludronsav, etidronát vagy klodronát. A gyógyszerek hatékonyak a hiperkalcémia, az oszteolízis, a vesében található oxalátkő, a Paget-kór ellen. Megakadályozzák az emlőrák csontáttéteit.

Zolendronát

A termék injekciós oldatok formájában kapható. Kényelmes használni, mivel évente egyszer bevezetik..

A felhasználásra utaló jelek az osteoporosis és a Paget-kór. Nem alkalmazhatja a gyógyszert egyéni érzékenységgel és károsodott vesefunkcióval, valamint hepatitis B-vel és terhességgel.

Bondronat

A termék tabletták és injekciós oldatok formájában kapható. A készítmény hatóanyaga az ibandronsav. 1 tablettát kell inni éhgyomorra, vagy havonta egyszer kell beadnia egy injekciót.

Oldat alkalmazása esetén a szert intravénásán adják be 15 perc alatt.

Alendronsav

Tabletta formájában kapható. Az alendronsav az egyik legerősebb nitrogéntartalmú biszfoszfonát. Társai: Alendra, Ostalon, Ostemax és Londromax.

30 percig éhgyomorra kell bevenni egy tablettát. étkezés előtt hetente egyszer. Ugyanazon a napon meg kell inni a gyógyszert, ne hagyjon ki egy találkozót.

A gyógyszert el kell dobni egyéni intolerancia, súlyos veseelégtelenség stádium és alacsony kalciumszint esetén a vérben.

Clodronsav

Az analógok a Klobir, a Sindronai, a Bonefos. Felhasználási javallatok:

  • csontritkulás;
  • a rákos sejtek által okozott csontpusztulás;
  • a csontáttétek megelőzése;
  • rák okozta hiperkalcémia.

A felszabadulásnak két formája létezik - tabletta és oldatos infúzió.

Nátrium-etindronát

A gyógyszer az egyszerű biszfoszfonátok csoportjába tartozik. Analógok - Pleostat és Xidiphon. A felhasználásra utaló jelek az oszteoporózis, a Paget-kór és az onkológia vagy az oxalát vesekő okozta hiperkalcémia..

A nátrium-etindronát 3 év alatti gyermekek számára engedélyezett.


A kezeléssel együtt D-vitamint, kalciumot és magnéziumot kell bevenni. A terápiás rend a beteg életkorától és a betegség súlyosságától függ. A tanfolyam 2-3 hónap. 1-2 hónapos szünet után megismételhető..

Klondronát

A készítmény hatóanyaga a klodronát-dinátrium. A gyógyszer kapszulák és oldatok formájában kapható. Felhasználási javallatok:

  • csontáttétek vagy myeloma multiplex okozta osteolysis;
  • hiperkalcémia, amely csontáttétek vagy csontrák miatt következik be.

Az adagot az orvos írja fel. A kúra legfeljebb 10 nap.

Tiludronát

Tabletta formájában kapható. Alkalmas oszteoporózis és deformáló osteodystrophia kezelésére. A terápia sémája - 1 tabletta 2 órával étkezés előtt vagy után. A kúra 3 hónap, majd hat hónap alatt szünetet kell tartania.

Nátrium-ibandronát

A gyógyszer egyéb elnevezései: Ibandronsav, Bonviva, Boniva és Bondronate. Leggyakrabban a menopauza során fellépő csontritkulás megelőzésére és kezelésére írják fel a gyógyszert.

Hatásos a tumoros folyamatok miatti csontáttétek és kalciumhiány esetén, alkalmas a csontok megerősítésére és a törések megelőzésére.

A gyógyszer kapható tabletták és oldatok formájában intravénás injekcióhoz.

Hogyan kell jól helytállni?

A csontritkuláshoz kapcsolódó biszfoszfonátokat csak éhgyomorra szabad 30 percig bevenni. étkezések előtt. A tablettát nem szabad rágni, egészben kell lenyelni. Ellenkező esetben szájfekélyek alakulhatnak ki..

A tablettaformák bevétele után legalább egy órán keresztül függőleges helyzetben kell lennie. Ez csökkenti a gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​negatív hatást, csökkenti a fekély valószínűségét.

A gyógyszer szedése előtt vagy után 1,5 órán keresztül nem szabad tejtermékeket fogyasztania és kalciumot tartalmaznia. Hasonló tilalom van érvényben a magnézium- és vaskészítményekre.

Az egyszerű biszfoszfonátokat kalciummal és D-vitaminnal együtt kell bevenni. Elfogadhatatlan alkoholt fogyasztani egyidejűleg ezekkel a gyógyszerekkel.

A biszfoszfonátokkal történő kezelés során fontos, hogy sok folyadékot igyon, a tablettákat sok folyadékkal (200–400 ml) kell inni..

A terápia során figyelemmel kell kísérni a vesék működését, valamint a vér kalciumszintjét. Semmilyen esetben sem szabad túllépni a kezelőorvos által előírt adagot. Ellenkező esetben visszafordíthatatlan következmények lehetségesek..

Mellékhatások

Bár a biszfoszfonátok nagyon hatékonyak, számos mellékhatásuk van az oszteoporózis kezelésében. A hosszú távú terápia hátterében ilyen nemkívánatos megnyilvánulások fordulhatnak elő:

  • allergiás reakciók urticaria, bőrkiütések vagy anafilaxiás sokk formájában;
  • fej- és izomfájdalom;
  • gyengeség és álmosság;
  • csökkent látásélesség, szemfájdalom, kötőhártya-gyulladás;
  • ARVI tünetek (láz, hidegrázás, láz);
  • gyomorfájás, hányinger, székrekedés vagy hasmenés;
  • csípőtörés;
  • hipokalcémia (különösen intravénás gyógyszeres kezeléssel);
  • az állkapocs osteonecrosis (nitrogént tartalmazó gyógyszerekkel kezelve).

A mellékhatások fokozódhatnak más csoportok gyógyszereinek egyidejű alkalmazásával. Például nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása terhelést jelent a gyomor-bél traktusban, hurok diuretikumokkal történő kezelés esetén magas a hipokalcémia valószínűsége, és amikor aminoglikozidokkal történő terápia fokozódik a vesék toxikus károsodása..

A használat ellenjavallata a gyomor- vagy nyombélfekély, a szív- és érrendszer súlyos patológiája. A veseelégtelenség viszonylagos ellenjavallat..

Előnyök és hátrányok

A biszfoszfanátok hatékonyak még előrehaladott osteoporosisban is, amikor kóros törések fordulnak elő. Számos előnyük van:

  • tartsa a kalciumot a csontokban és elősegítse annak felszívódását;
  • fájdalomcsillapító és daganatellenes hatásúak;
  • megakadályozzák a rosszindulatú sejtek fúzióját a csontszerkezetekkel;
  • gátolják a csontáttétek képződését.

Az oszteoporózis elleni biszfoszfonátkészítmények jelentős előnye, hogy a terápiás hatás 10 évig tart. Gyorsan cselekszenek. A gyógyszer maximális koncentrációját az alkalmazás után 1 órával érik el. A gyógyszerek is viszonylag biztonságosak.

A hátrányok között vannak a következő hátrányok:

  • a kezelés időtartama - a törések terápiája 2 és 5 év között lehet;
  • a gyógyszer szigorúan éhgyomorra történő bevételének szükségessége;
  • alacsony biohasznosulás.

A felvétel kellemetlensége vezet oda, hogy a betegek eltérnek az orvos által jelzett kezelési rendtől, aminek következtében mellékhatások jelentkeznek..

Analógok

Ezen alapoknak nincsenek analógjai, mivel a biszfoszfonátok a természetes anyagok - a pirofoszfátok - helyettesítői.

Ezeknek a gyógyszereknek sok neve van, de mindegyikük orvosi rendelvényre van kiadva. Szigorúan be kell tartani a kezelési rendet, akkor a legmarkánsabb terápiás hatást érheti el és minimalizálhatja a mellékhatásokat.

Biszfoszfonátok

A rosszindulatú daganatok gyakran csontkárosodáshoz vezetnek. Általános szabályként áttétekről beszélünk - a tumorsejtek szűrése az elsődleges lokalizáció helyéről és azok terjedése a testben, új gócok megjelenésével.

  • Biszfoszfonátok csontkárosodás ellen
  • A biszfoszfonátok osztályozása
  • Biszfoszfonátok alkalmazása csontáttétekhez
  • Biszfoszfonátok alkalmazása csontritkulás esetén
  • Hiperkalcémia és biszfoszfonátok
  • A biszfoszfonátok mellékhatásai

Leggyakrabban az emlő- és prosztatarák a csontig áttétet ad. A csontáttétek lehetnek veserákban, pajzsmirigyben és a tüdő rosszindulatú daganataiban is. A legnagyobb pusztulás a mielómában figyelhető meg. Annak érdekében, hogy megértsük, hogyan hatnak a metasztázisok a csontokra, először beszéljünk az egészséges csontszövetről..

A csontszövet egyfajta kötőszövet. Az egész életen át ciklikus változásokon megy keresztül - a csontképződést felveszi a felszívódás (a csontszövet pusztulása). Ezt a folyamatot átalakításnak nevezzük. Több szakaszban zajlik:

  • Felszívás. A csontszövet tartalmaz speciális sejteket, az úgynevezett osteoclastokat. Fő szerepük olyan anyagok felszabadítása, amelyek elpusztítják a csont ásványvázát, ami erózióhoz vezet. Normális esetben ezek a sejtek "szunnyadó" állapotban vannak, de a reszorpciós fázisban az oszteoblaszt prekurzorok által termelt speciális molekulákkal aktiválódnak, és elkezdik elvégezni a munkájukat.
  • Inverzió. Ebben a fázisban a mononukleáris sejtek eltávolítják az összes megsemmisült szövetet, előkészítve ezzel a helyreállítást..
  • Felépülés. A csont ásványi mátrix helyreállítása más sejtek - oszteoblasztok - hatására következik be, amelyek szintetizálják a csontmátrixot alkotó szerves anyagokat.
  • Nyugalmi állapot. Nyugalmi állapotban a csontszövet nem mutat sejtaktivitást, vagy minimálisan mutatja azt. A fő biokémiai folyamatok az átalakítási ciklus új fordulójára várnak.

A csontáttétek kialakulásának fő pontja az átalakítási folyamat megsértése. A ráksejtek olyan anyagokat választanak ki, amelyek mind az oszteoklasztokat, mind az oszteoblasztokat stimulálják. Így a felszívódás bekövetkezik, és ezzel egyidejűleg a csontszövet rendellenes növekedése is bekövetkezik..
A csontáttétek fő megnyilvánulása a következő:

  • Fájdalom.
  • Komoly mechanikai igénybevétel nélkül bekövetkező kóros törések.
  • A gerincvelő összenyomódása, amelyet az ideggyökerek kóros törésből származó daganattömegek vagy csonttöredékek által történő összenyomódása okozhat..
  • A hiperkalcémia a vér kalciumszintjének növekedése, amelyben kóros tünetek komplexe alakul ki, például mérgezés vagy a véralvadási rendszer megsértése. Bizonyos esetekben a hiperkalcémia végzetes lehet.

A csontáttétek kezelésére integrált megközelítést alkalmaznak, beleértve a daganatellenes expozíciós módszereket, például kemoterápiát, célzott terápiát, sugárzást, palliatív műveleteket. A patogenetikai kezelés részeként biszfoszfonátokat használnak.

Biszfoszfonátok csontkárosodás ellen

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a csontanyagcserét. Kémiai szerkezetükben hasonlóak a természetes szervetlen foszfátokhoz. Nagy affinitással rendelkeznek a kalciumionok iránt, emiatt mélyen behatolnak a csontszövetbe.

Hatásmechanizmusuk az oszteoklasztok fejlődésének és létfontosságú aktivitásának gátlásán alapul, amely egyszerre többféle módon valósul meg:

  • Közvetlen hatás az oszteoklasztokra, amelyek miatt elveszítik képességüket a csontszövet felszívására, vagy akár el is pusztulnak.
  • Az osteoclast progenitor sejtekre hat, megakadályozva azok fejlődését és differenciálódását.
  • Hatással vannak az oszteoblasztokra, amelyek miatt csökken az oszteoklaszt stimuláló faktor termelése.

Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy a biszfoszfonátok csökkentik a tumor térfogatát. Hogy miért történik ez, nem teljesen világos. Feltételezzük, hogy a reszorpció csökkenése miatt a tumor nem kap elegendő mennyiségű növekedési faktort és citokint, amelyek a csontszövetben találhatók..

A biszfoszfonátok osztályozása

Az orvosi gyakorlatban 8 biszfoszfonát-vegyületet használnak, amelyek a kémiai szerkezettől függően három csoportra oszthatók:

  • Nitrogénmentes biszfoszfonátok. Ezek az első generációs gyógyszerek. Ide tartoznak a klodronát, a tiludronát és az etidronát.
  • Nitrogéntartalmú biszfoszfonátok. Ezek a második generációs gyógyszerek. Ide tartozik a pamidronát, a risedronát és az alendronát.
  • És végül az utolsó, harmadik generáció gyógyszerei. Ezek amino-tartalmú biszfoszfonátok. Ezek közé tartozik a zoledronsav és az ibandronát.

Klodronát

A klodronát az első generációs biszfoszfonátok közé tartozik. Orális, valamint intravénás infúziós formában kapható. Az orális alkalmazás hátránya a gyomor gyenge felszívódása.

Pamidronát

A Pamidronate egy második generációs biszfoszfonát gyógyszer. Abban különbözik az elsőtől, hogy egy nitrogénatom van a képletben. Ennek köszönhetően elnyomhatja a fehérje átrendeződésének folyamatát az oszteoklasztokban, ami végül apoptózis révén halálukhoz vezet. Ezt a gyógyszert oszteolitikus metasztázisok kezelésére használják, amelyek gyakoriak a mielóma multiplexben és az emlőrákban..

Használatának problémája az, hogy a hiperkalcémia kezelésének maximális hatékonysága megköveteli a gyógyszer nagy dózisainak kijelölését. Ehhez azonban az emésztőrendszer toxikus hatásainak nagy kockázata társul. Ezenkívül csökken a pamindronát hatékonysága keringő PTHrP-ben (az oszteolízis során képződő fehérje) szenvedő betegeknél

A pamidronátot intravénás infúzióban adják be. Egyetlen adag 60-90 mg. Az infúzió időtartama 4 óra. A gyógyszert három hetente használják..

Ibandronát

Az ibandronát a biszfoszfonátok harmadik generációjához tartozik, és már tartalmaz 2 nitrogénmolekulát. Hatékonyabb a megemelkedett PTHrP-szinttel rendelkező betegeknél, kevesebb szövődményt okoz, és nem nefrotoxikus. 4 hetente egyszer használják 15 perces intravénás infúziók formájában.

Zoledronsav

A zoledronsav a harmadik generációs gyógyszerek közé tartozik. 2 nitrogénatomot tartalmaz ellentétes helyzetben. Ez a szerkezeti jellemző lehetővé teszi, hogy ne csak anti-osteolyticus hatása legyen, hanem negatívan befolyásolja magát a rosszindulatú daganatot is. A zoledronsavnak különösen anti-angiogén hatása van, gátolja az endothelsejtek növekedését, ezáltal megzavarja a neoplazma vérellátását, ami gátlásához vezet..

A gyógyszert intravénásán adják be 4 mg dózisban. Az infúzió 15 percet vesz igénybe. Az alkalmazás gyakorisága 3-4 hetente egyszer. A kezelés ideje alatt D-vitamint és kalciumot kell bevenni, az átmeneti hipokalcémia kockázata miatt.

Biszfoszfonátok alkalmazása csontáttétekhez

A biszfoszfonátok használata a csontáttéteknél a kezelés aranymértékévé vált. Az ilyen gyógyszerek körülbelül 2-3 évig hatékonyak, és a rezisztencia kialakulása után áttérnek a denosumab célzott terápiájára.

A kezelést a csontáttétek röntgenvizsgálatokkal történő meghatározása után kezdik meg. A szcintigráfia nem alkalmas oszteolitikus metasztázisok kimutatására.

Biszfoszfonátok alkalmazása csontritkulás esetén

Az osteoporosis egy krónikus betegség, amelyet a csonttömeg csökkenése jellemez. Ennek eredményeként csökken a csontsűrűség, és nő a kóros törések kockázata. Ez a patológia a menopauza idején jellemzőbb a nőkre, de idősebb férfiaknál is előfordul..

A betegség kezelésére integrált megközelítést alkalmaznak, beleértve egy speciális étrendet, fizioterápiás gyakorlatokat. A gyógyszeres terápiát olyan személyeknél is alkalmazzák, akiknél nagy a kóros törések kialakulásának kockázata. A gyógyszerek megakadályozzák a csontvesztést, amelyet klinikai vizsgálatok igazoltak. A leghatékonyabbak e tekintetben az alendronát, a zoledronsav és a risedronsav..

Hiperkalcémia és biszfoszfonátok

Újabban a hiperkalcémia (megnövekedett vér kalciumszint) volt a csontáttétek egyik leggyakoribb életveszélyes szövődménye. A 20. század végén az áttétes emlőrákban szenvedő betegek körülbelül 20% -a tapasztalta ezt az állapotot. A biszfoszfonátok alkalmazása miatt azonban jelentősen csökkent az ilyen szövődmények előfordulása..

A hiperkalcémia kialakulásának két mechanizmusa van:

  1. Az első azon a tényen alapul, hogy a csontáttétek osteolysishez vezetnek, amelyben a megsemmisült csontszövetből származó kalcium bejut a vérbe. Ez az útvonal myeloma multiplexben és emlőrák áttétekben valósul meg.
  2. A második mechanizmus nem kapcsolódik csontáttétekhez, de a kalcium felszívódásának stimulálásával valósul meg a mellékpajzsmirigy-hormonhoz hasonló fehérjék hatására, amelyeket extraosseus tumoros gócok szekretálhatnak..

A hiperkalcémia a vesék meghibásodását okozza, ami sok folyadék átjutását eredményezi a vizeletben. Ennek eredményeként dehidráció lép fel, a vesefunkció romlik, a kalcium nem választódik ki, és a helyzet ördögi körbe zárul..

A klinikai képen a következő tüneteket észlelik:

  • Szív- és érrendszeri rendellenességek - csökkent vérnyomás, szívritmuszavarok és egyéb szívbetegségek.
  • A gyomor-bél traktus megsértése - hányinger és hányás, izzadással járó étvágy, hasnyálmirigy-gyulladás.
  • Károsodott tudat, letargia, kábulat, sőt kóma.

A hiperkalcémia kezelésének főbb pontjai a folyadékpótlás, a kalcium fokozott kiválasztódása és a csont reszorpciójának gátlása a tumor által. Az utolsó pillanatban irányul a biszfoszfonátok hatása. Jelenleg ajánlott felírni azokat az összes beteget, akinek azonosított csontáttéte van..

A biszfoszfonátok mellékhatásai

Biszfoszfonátokkal történő kezelés során a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

  • Dyspeptikus tünetek - hányinger, hasi fájdalom, puffadás.
  • A testhőmérséklet emelkedése, izomfájdalmak kíséretében.
  • Átmeneti hipokalcémia - a vér kalciumszintjének csökkenése.
  • Fejfájás.
  • Viszkető bőr.
  • Kiütés.
  • A vér megjelenése a vizeletben.

Az állkapocs aszeptikus osteonecrosisa meglehetősen ritka, ugyanakkor súlyos szövődmény. Leggyakrabban fogászati ​​beavatkozások után következik be. Ebben a tekintetben ajánlott elhalasztani a biszfoszfonátokkal történő kezelés kezdetét, amíg a szájüreg megtisztul és a nyálkahártya meg nem gyógyul..

Cikkek Bursitis